【デベルザ(トホグリフロジン)】って?効果効能・副作用を紹介!

はじめに

2型糖尿病の治療薬として用いられるデベルザ。
SGLT2阻害作用を有する薬です。

今回は、デベルザについてその効果効能、副作用や注意点について紹介していきたいと思います。

目次

デベルザってどんな薬?
デベルザってどうやって効くの?
デベルザの用法・用量
デベルザの副作用
デベルザの注意点
まとめ

デベルザってどんな薬?

デベルザは、2型糖尿病の治療薬として用いられ、SGLT2阻害作用を有します。
有効成分は、トホグリフロジン水和物です。。

日本においては、2014年5月に販売が開始されました。

効能又は効果
2型糖尿病

効能又は効果に関連する使用上の注意
1.本剤は2型糖尿病と診断された患者に対してのみ使用し、1型糖尿病の患者には投与をしないこと。
2.重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では本剤の効果が期待できないため、投与しないこと。
3.中等度の腎機能障害のある患者では本剤の効果が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること。
引用:デベルザ 添付文書

デベルザは糖尿病のなかでも、2型糖尿病に利用することができる薬です。
1型糖尿病には利用することができません。

1型糖尿病と2型糖尿病の違いは、膵臓のインスリン分泌能力がどうなっているのかにあります。
1型糖尿病は、膵臓のインスリン分泌能力が著しく低下、もしくは枯渇しています。
対して、2型糖尿病は若干の低下、もしくは変わらないけど、膵臓のインスリン分泌を促すスイッチが入りにくくなっている、もしくはインスリンを受け取る側の細胞が、インスリンに対して反応しにくくなっている(インスリン感受性が低下する)という状態になっています。
膵臓を刺激してあげればインスリン分泌が可能であるというのが、2型糖尿病といえます。

ちなみに、1型糖尿病の場合は、インスリン分泌が期待できないので、インスリンの外部補給、つまりインスリン注射が第一選択となります。

デベルザってどうやって効くの?

デベルザの有効成分、トホグリフロジンはどのように2型糖尿病に対して効果を発揮するのでしょうか。

SGLT2阻害薬の作用機序について

SGLT2阻害薬の作用機序をざっくり図にするとこのような感じです。

SGLT2とは、腎糸球体に存在する輸送体であるナトリウム・グルコース共輸送体のことを指し、原尿(血液が濾過されただけの尿の元、水分調節やミネラル調節を経て尿となる)からグルコース(糖分)を再吸収する働きをしている輸送体です。

糖尿病では悪者にされている、血液中の糖分ですが、本来は生命維持に必要不可欠な物質です。
脳の唯一のエネルギー源であり、血糖が少なくなってくると、意識消失・昏睡といった状態となります。

なのですが、糖尿病の方は血糖が高いことが問題になっているので、SGLT2の働きを停止させれれば、グルコースが尿とともに排出されて、血糖値を下げることができそう!
そんな考えで、作られたのが、SGLT2阻害薬です。

トホグリフロジンは、1980年台に入ってリンゴやナシの樹皮に含まれていた成分であるフロリジンが、SGLT阻害作用を有することが判明してから開発が開始されました。
ここで、【SGLT阻害作用】と書いたのには理由があり、SGLTんはSGLT1とSGLT2の2つが存在することが判明しており、フロリジンはその両方を阻害するためです。
SGLT1は、グルコースを体内に取り込もうとする働きについては、SGLT2と同様なのですが、分布している箇所に違いがあり、腎臓だけではなく消化管にも存在しています。
つまり、SGLT1阻害作用を有する薬だと、消化管にも影響を与えてしまい低血糖のリスクが増すと考えられます。

そのため、SGLT2だけを阻害する薬の開発が勧められ、いくつかが現在販売まで至っています。
デベルザはそのうちの一つです。
高血糖の状態であれば、SGLT2阻害することで、糖分を尿とともに排泄しますが、低血糖の状態だと、SGLT1が働いて、必要最低限の糖分だけは、血液に回収されるので、低血糖のリスクを下げることができます。

デベルザの用法・用量

用法及び用量
通常、成人にはトホグリフロジンとして20mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。
引用:デベルザ 添付文書

デベルザは1日1回、朝に服用する薬です。
どうして朝なのでしょうか?

デベルザをはじめとする、SGLT2阻害薬の副作用として、多尿・頻尿があります。
そのため、昼や夕に服用すると、夜間にトイレに起きてしまう可能性が高くなるので、朝の内に服用するほうがよいとの判断でしょう。
※なんらかの理由で昼や夕のほうが良いと医師が判断する可能性もあるので、医師の指示どおり服用しましょう。

デベルザの副作用

副作用
副作用等発現状況の概要

臨床試験において、1,060例中397例(37.5%)に副作用が認められた。主な副作用は血中ケトン体増加117例(11.0%)、口渇80例(7.5%)、頻尿80例(7.5%)等であった。
引用:デベルザ 添付文書

ケトン体とは、脂肪分をエネルギー源とした場合にできる燃えカスみたいなものです。
糖分を排出するため、その代わりとなるエネルギー源として脂肪を燃焼させるために生じる副作用です。
ケトン体が異常なレベルで増えてしまうと、体に支障をきたします。
腹痛、食欲低下、頭痛、口の乾き、吐き気などの症状が起こるようでしたら、医師の受診を早めに受けてください。

口渇及び頻尿については、SGLT2阻害により、尿が多くなる副作用に起因していると考えられます。
糖分を尿と一緒に外にだす際に、濃い尿を薄めようとして水分が一緒に排泄されることが原因です。
こまめな水分補給を心がけましょう。

また、頻度は低いですが、気をつけたい副作用として、低血糖や尿路感染症があります。

低血糖は、糖尿病薬にはきってもきれない副作用ですね。
脳のエネルギー源である糖分が不足することにより、脳の機能が低下しはじめている状態です。
症状としては、ふるえ・空腹感・脱力感・めまいといった症状が生じます。
こういった症状を服用後に感じた場合はすぐにブドウ糖を摂取するようにしましょう。
ブドウ糖は、糖尿病薬をもらっている薬局に言えば、もらうことができます。
万一に備えて、もらっておくとよいでしょう。

尿路感染症は、その名前の通り尿路に細菌感染を起こす病気です。
というのも、糖分多めの尿は、細菌の栄養源が多く、つまり繁殖し易い環境となっています。
排尿痛・頻尿・そのほか違和感を感じたら、医師に早めに相談するようにしましょう。

デベルザの注意点

デベルザの注意点としては、やはり副作用の低血糖・尿路感染症・頻尿でしょう。
副作用に備えて、どのような初期症状が生じるのか、その対応はどのようにすればよいかは、覚えておきたいところです。

医療関係者側の注意点

デベルザを使うときに医療関係者は、こんなところみてるよというのをざっくり説明します。

まず大事なのは禁忌です。
禁忌つまり、使ってはいけない方に該当していないかというチェックが必要です。

禁忌(次の患者には投与しないこと)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者〔輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。〕
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕

デベルザを使用できない方は、まず過去に使用して、アレルギーやアナフィラキシーショックといった過敏症を引き起こした方。
次に、重症ケトーシス、糖尿病性昏睡といった高血糖がもとになっている病気は直ちに血糖値を下げる必要があるため、デベルザを使用できません。というか、デベルザ使ってる場合ではなくて、インスリン注射しろ!ということです。
最後に、重症な感染症、手術前後、広範囲のやけどなどの重篤な外傷がある場合も、インスリンによるコントロールの適応なので、デベルザは使用しません。

まとめ

デベルザは2型糖尿病の治療薬です。
SGLT2阻害作用を有し、尿への糖分排泄を促進することで、血糖値を下げることができます。

副作用として、口渇・尿路感染症・頻尿・多尿・低血糖などがあります。

服用に際しては、医師の指示どおり服用するようにしましょう。

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