【パルモディア(ペマフィブラート)】って?効果効能・副作用を紹介!

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はじめに

高脂血症治療薬に新しい薬が仲間入りします。
パルモディアは、フィブラート系の高脂血症治療薬です。
(筆者個人的な感想を挟むと、フィブラート系の薬(リピディル、トライコアなど)はかなりまえから販売されているので、すごい今更感が強いです笑)

今回は、パルモディアについて紹介していきたいと思います。

目次

パルモディアってどんな薬?
パルモディアの用法・用量
パルモディアの副作用・注意点
まとめ

パルモディアってどんな薬?

パルモディアは、2017年中に発売予定のフィブラート系に属する高脂血症治療薬です。有効成分名は、ペマフィブラートです。

効能又は効果
高脂血症(家族性を含む)

効能又は効果に関連する使用上の注意
LDL-コレステロールのみが高い高脂血症に対し、第一選択薬とはしないこと。
引用:パルモディア 添付文書

高脂血症の治療薬ですが、LDLコレステロールのみが高い場合は、動脈硬化性疾患予防ガイドライン2012年版にもとづき、HMG-CoA 還元酵素阻害薬(~スタチン、例えば、リバロ)が第一選択として推奨されているため、フィブラート系は第一選択とはなりません。そのことが明記されています。

フィブラート系の薬は、HDL-コレステロールの増加、TG濃度の低下作用があるので、血液検査の結果を踏まえてどちらがよいか選択されます。

パルモディアの作用機序

パルモディア®錠 0.1mg(一般名:ペマフィブラート)は、核内受容体の PPARα に結合後、リガンド特異的な PPARα の立体構造変化をもたらし、主に肝臓の脂質代謝に関わる遺伝子群の発現を選択的に調節することで脂質代謝を改善する選択的 PPARα モジュレーター(Selective Peroxisome Proliferator-activated receptor-α modulator: SPPARMα)として開発が進
められた。

非臨床試験では、選択的な PPARα 活性化作用を示し(in vitro)、脂質代謝に影響する遺伝子である Apoc3、Angptl3 の発現の抑制、Aco、Cpt1a の発現の亢進(in vitro)、血漿中の TG 濃度の低下(ラット、イヌ)、HDL-C 濃度及び ApoA-I 濃度(ヒト ApoA-I トランスジェニックマウス)の増加を示した。
引用:パルモディア インタビューフォーム

医療者向けの書類には、パルモディアはこのような作用機序で、TG濃度低下とHDL-Cの濃度増加作用を発揮するとあります。
なるほど!わからん!!

順番にひもといていきましょう。
まず、パルモディアは、選択的PPARαモジュレーター(Selective Peroxisome Proliferator-activated receptor-α modulator: SPPARMα)作用をもつとのことですが、PPARαとはそもそもなんでしょう?

PPARαとは、ざっくり言えば、遺伝子の転写を調節する構造を持っている物質です。
遺伝子の転写を調節すると、体内における様々な酵素の量を制御することにつながります。遺伝子がすべての酵素の生みの親なのです。

パルモディアは、PPARαに作用して、遺伝子の転写を調節することにより、TG濃度低下とHDL-Cの濃度増加作用を発揮します。

パルモディアの用法・用量

通常、成人にはペマフィブラートとして 1 回 0.1mg を 1 日 2 回朝夕に経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、最大用量は 1 回 0.2mg を 1 日 2 回までとする。

〔用法・用量に関連する使用上の注意〕
(1)軽度の肝機能障害のある患者又は肝障害の既往歴のある患者に投与する場合には、必要に応じて本剤の減量を考慮すること。
(2)急激な腎機能の悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので、投与にあたっては患者の腎機能を検査し、血清クレアチニン値が2.5 mg/dL 以上の場合には投与を中止し、1.5mg/dL 以上 2.5mg/dL 未満の場合は低用量から投与を開始するか、投与間隔を延長して使用すること。
引用:パルモディア 添付文書

パルモディアは1日2回、朝食時と夕食時に服用するタイプの薬です。
また、肝臓から排泄されるので、肝臓の機能が低下している患者さんに対しては、投与量・間隔を調節することとあります。
さらに、腎臓機能の悪化の懸念があるので、腎臓の機能が低下している患者さんにも、投与量・間隔を調整することとあります。

パルモディアの副作用・注意点

副作用として主に報告されているのは、胆石症、糖尿病、CK(CPK)上昇とのことです。
他にも、アレルギー・過敏症の副作用もでることがあるので、違和感・体調悪化があれば、医師に相談するようにしましょう。

原則禁忌
(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること)
腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者に、本剤とHMG-CoA還元酵素阻害薬を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。〔横紋筋融解症があらわれやすい〕
引用:パルモディア 添付文書

また、HMG-CoA還元酵素阻害薬(有効成分が~スタチンの薬)との併用は、原則ダメとなってます。
必ずダメというわけではなくて、医師がこれは治療上両方使ったほうがよいと判断されれば、使うことがありますので、医師の判断に従うようにしてください。

併用禁忌(併用しないこと)
シクロスポリン(サンディミュン)(ネオーラル)
リファンピシン(リファジン)
引用:パルモディア インタビューフォーム

シクロスポリン、リファンピシンを服用している人は、パルモディアを服用することはできません。
パルモディアの代謝(体の外にだせるような物質に変えること)に必要な酵素の働きをシクロスポリンとリファンピシンは抑制してしまうので、パルモディアの血中濃度がぐんとあがってしまうため、併用することが原則禁止されています。

まとめ

パルモディアは2017年に発売となる新しいフィブラート系の高脂血症治療薬です。
フィブラート系の高脂血症治療薬は、PPARαを介して遺伝子の転写を調節して、酵素の量をコントロールする働きがあります。
パルモディアはこの作用機序を通して、TG濃度低下とHDL-Cの濃度増加作用を発揮します。

今までのフィブラート系の薬と比較すると、副作用が少なく安全性が高い薬とのことです。

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