【レグパラ(シナカルセト)】って?効果効能・副作用を紹介!

はじめに

レグパラは有効成分シナカルセトの、カルシウム受容体作動薬です。
副甲状腺に存在するカルシウム受容体に結合して作用し、副甲状腺ホルモン(PTH)の分泌を抑制する効果があります。

維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症や高カルシウム血症の治療に用います。

今回は、レグパラについて、効果効能、副作用や注意点について紹介します。

目次

レグパラってどんな薬?
レグパラって何の病気に使えるの?
レグパラってどうやって効くの?
レグパラが効くかってどうやって確かめたの?
レグパラの一般的な使う量と回数
レグパラの副作用
レグパラで気を付けることは?
レグパラのジェネリック(GE)ってあるの?
レグパラの市販薬(OTC)ってあるの?
まとめ
関連する薬

レグパラってどんな薬?

レグパラは、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症や高カルシウム血症の治療に用いられるカルシウム受容体作動薬です。
有効成分はシナカルセトです。

日本では、錠剤12.5mgが2015年6月に、錠剤25mgと75mgが2008年1月に販売開始されました。

効能・効果
1.維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症
2.下記疾患における高カルシウム血症
 ・副甲状腺癌
 ・副甲状腺摘出術不能又は術後再発の原発性副甲状腺機能亢進症
引用:レグパラ インタビューフォーム

レグパラって何の病気に使えるの?

維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症

腎臓機能が低下している方で行われる透析。
透析を実施している方は、副甲状腺機能が活性化してしまうことで知られています。

というのも、腎臓では尿を作りだす以外に、リンの排泄およびビタミンDの活性化が行われています。
活性化ビタミンDは、腸管からのカルシウム吸収を促進する効果がありますが、活性化ビタミンDが低下している透析患者さんでは、カルシウム吸収量が低下してしまいます。

そうすると、不足したカルシウムを補うべく、骨を溶かして血液中に放出します。
そのときに、カルシウムと一緒に骨の構成要素であるリンも一緒に溶け出します

なので、リン濃度が通常の方よりも上がってしまうのですが、このリンが副甲状腺を刺激して、副甲状腺ホルモンの分泌を促します
また、常に刺激され続けた副甲状腺は肥大化し、カルシウム・リンの血液中濃度に関係なく常に副甲状腺ホルモンを放出し続けるようになります。

その結果、骨からのカルシウム放出が止まらなくなり、骨がもろくなる病気である「線維性骨炎」をもたらし、骨折や骨の痛み、骨の変形を引き起こします。
また、異常なカルシウムの血中濃度は、体の様々な部位でのカルシウムの沈着をもたらし、動脈硬化、関節炎、心臓弁膜症の原因となります。

高カルシウム血症(副甲状腺癌)

副甲状腺癌は、副甲状腺に生じるがんのことを指します。
ときに、副甲状腺ホルモンの放出が盛んになることがあり、すると、骨が溶け出しカルシウム濃度が高くなります。

その結果、高カルシウム血症となり、多尿や便秘、筋力低下、錯乱、昏睡が生じる原因となります。

レグパラってどうやって効くの?

レグパラの有効成分シナカルセトは、副甲状腺のカルシウム受容体に結合して、カルシウムの受容体刺激を増強する作用を発揮します。

カルシウム受容体のカルシウム結合部位ではない別の部分にレグパラは結合し、受容体の構造を変化させることで、カルシウムに対してより感受性を上げる作用をもちます。
つまり、カルシウムの濃度が同じであっても、より結合性が上昇し、刺激が加わりやすくなるということです。
この効果のことをアロステリック効果と呼びます。

カルシウム受容体の刺激があると、副甲状腺ホルモン(PTH)の分泌が抑えられます
また、反復的に服用することにより、副甲状腺細胞の増殖を抑制する効果があるため、一過性だけではない、副甲状腺ホルモン(PTH)の分泌を抑えられると考えられています。

レグパラが効くかってどうやって確かめたの?

実際に血液透析施行中の二次性副甲状腺機能亢進症患者、副甲状腺癌に伴う高カルシウム血症の方、副甲状腺摘出術不能又は術後再発の原発性副甲状腺機能亢進症に伴う高カルシウム血症患者の方を対象として、レグパラを服用してもらい、血清中のPTH濃度や、カルシウム濃度を計測して、効くかどうか確かめられました。

その結果、実際に効果があると確かめられたので、今日の販売に至っています。
※但し、全ての患者さんが目標値までの低下に成功したわけではありません。レグパラ服用して、様子をみて、改善傾向が見られない場合は、薬剤変更など別の方法でのコントロールとなる可能性があります。医師の判断によるので、従うようにしてください。

レグパラの一般的な使う量と回数

維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症
開始用量としては、成人には1日1回シナカルセトとして25mgを経口投与する。以後は、患者の副甲状腺ホルモン(PTH)及び血清カルシウム濃度の十分な観察のもと、1日1回25~75mgの間で適宜用量を調整し、経口投与する。ただし、PTHの改善が認められない場合には、1回100mgを上限として経口投与する。増量を行う場合は増量幅を25mgとし、3週間以上の間隔をあけて行うこと。

下記疾患における高カルシウム血症

  • 副甲状腺癌
  • 副甲状腺摘出術不能又は術後再発

の原発性副甲状腺機能亢進症

開始用量としては、成人にはシナカルセトとして1回25mgを1日2回経口投与する。以後は、患者の血清カルシウム濃度の十分な観察のもと、1回25~75mgの間で適宜用量を調整し、1日2回経口投与する。増量を行う場合は1回の増量幅を25mgとし、2週間以上の間隔をあけて行うこと。なお、血清カルシウム濃度の改善が認められない場合は、1回75mgを1日3回又は4回まで経口投与できる。
引用:レグパラ 添付文書

レグパラは、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症に用いる場合と、高カルシウム血症に用いる場合で、用法用量が異なります。

また、効果や症状などを総合的に評価して、量の調節を行う薬でもあります。

なので、医師の指示にしたがって、服用するようにしてください。

医師の指示と異なる場合は医師の指示を優先するようにしてください。

レグパラの副作用

レグパラの副作用として主に報告されているのは、悪心・嘔吐(21.6%)、胃不快感(18.7%)、食欲不振(9.8%)、腹部膨満(5.9%)等の消化器症状、低カルシウム血症・血清カルシウム減少84例(14.7%)、QT延長33例(5.8%)などです。

消化器症状が比較的多く生じやすいので、生じたら医師に相談してください。
血中のカルシウム濃度管理はかなり重要なので、勝手に服用中止しないようにしてください。

その他、体調悪化や違和感あれば、医師に相談するようにしてください。

自己判断で中止せず、気になることあれば、医師に相談しましょう。

レグパラで気を付けることは?

飲み忘れ注意

血中のカルシウム濃度は、心臓機能や筋肉機能に多大な影響を及ぼします。
適切に効果を得られるように、服用忘れをしないようにしましょう。

レグパラのジェネリック(GE)ってあるの?

レグパラのジェネリックは、2018年4月時点でまだ販売されていません。
先発品の特許がきれれば、販売される可能性はあります。

レグパラの市販薬(OTC)ってあるの?

レグパラは市販薬(OTC)での販売はありません。
似たような作用の薬もありません。

血液検査を行うなどして、適切にコントロールが必要な薬なので、OTCになる見込みは低いでしょう。

まとめ

レグパラは、有効成分シナカルセトの、副甲状腺におけるカルシウム受容体作動薬です。

副甲状腺は、副甲状腺ホルモン(PTH)の分泌を行っていますが、透析を実施している方で異常に分泌が促進されていることがあります。
その結果、骨が溶けるのがすすみ、骨折や骨の炎症、骨の変形が進んでしまいます。

また、副甲状腺がんの方などでは、高カルシウム血症となっていることがあります。
その結果、心臓・筋肉・腎臓などに負担がかかり、多尿や便秘、筋力低下、錯乱、昏睡の可能性があります。

どちらのケースも、カルシウム受容体の刺激を増やすことで、副甲状腺ホルモン(PTH)の放出を抑制することで、改善することができるとされています。

レグパラを服用する際には、医師の指示通りに服用するようにしましょう。

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