【レバチオ(シルデナフィル)】って?効果効能・副作用を紹介!

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はじめに

肺動脈性高血圧症の治療薬として用いられるレバチオ。
レバチオは実はバイアグラとまったく同じ有効成分のシルデナフィルクエン酸塩です。

今回は、レバチオの効果効能、副作用・注意点について、紹介していきたいと思います。 

目次

レバチオってどんな薬?
レバチオってどうやって効くの?
レバチオの用法・用量
レバチオの副作用
レバチオの注意点
まとめ

レバチオってどんな薬?

レバチオはホスホジエステラーゼ5阻害作用を持つ薬で、肺動脈性肺高血圧症の治療薬として用いられています。
有効成分はシルデナフィルクエン酸塩です。
日本では、2008年4月から販売開始されました。

【効能・効果】
肺動脈性肺高血圧症

[効能・効果に関連する使用上の注意]
1.肺動脈性肺高血圧症に関するWHO機能分類クラスⅠにおける有効性・安全性は確立されていない。
2.本剤の使用にあたっては、最新の治療ガイドラインを参考に投与の要否を検討すること。
3.小児では、特発性又は遺伝性肺動脈性肺高血圧症及び先天性心疾患に伴う肺動脈性肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立されていない。
4.小児では、小児の肺動脈性肺高血圧症の治療に十分な知識及び経験を有する医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者に対して適用を考慮すること。
引用:レバチオ 添付文書

肺動脈性肺高血圧症

肺動脈性肺高血圧症とは、心臓から肺に対して血液を送る導線である肺動脈の圧力が異常に上昇してしまう病気です。

肺動脈の平均血圧が25mmHg以上かつ肺血栓塞栓症ではないことが認められると、肺動脈性肺高血圧症と診断されます。
日本において、指定難病(難治性呼吸器疾患)に指定されており、2013年度で、2587名の患者さんが日本にいます。

肺動脈の血管壁内腔が何らかの事情で細くなってしまうことで、血圧が高まります。
すると、右心室(肺動脈に血液を送る心臓の部位)の負担が増し、機能が低下してしまいます。
するとその影響をうけ、左心室(全身動脈に血液を送る心臓の部位)も圧迫されてしまい、うまいこと血液を全身に巡らすことができなくなってしまいます。

また、血液を多く肺に送ることができず、酸素・二酸化炭素の交換がスムーズにいかないうえ、全身の血液の循環も悪くなってしまいます。

バイアグラとの関係性

男性の勃起不全治療薬として用いられているバイアグラ。
実はレバチオと同じ有効成分なのです。

有効成分は同じだけど、適応(保険上使用してもよい病気)によって商品名が違う、なんだか不思議ですね。
バイアグラは勃起不全薬というイメージが強いので、いまさら他の病気に適応を追加したとしても、患者さん嫌がるだろうし、勃起不全に使う場合は自費なので、いろいろ区別するために、商品名かえたのではないかなと思います。

レバチオってどうやって効くの?

レバチオの有効成分であるシルデナフィルクエン酸塩は、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を持ちます。

肺動脈を広げるためにはどうすればよいでしょうか?
シルデナフィルクエン酸塩は、いくつか経路があるうちの、NO経路と呼ばれる経路に影響を及ぼします。
肺動脈血管を収縮したり広げたりするのは、血管平滑筋という筋肉が担当しています。
この筋肉は、NO(一酸化窒素)を受け取ると、グアニル酸シクラーゼという酵素が活性化し、cGMP(サイクリックGMP)が細胞内で増えます。
すると、平滑筋が弛緩して血管が拡張します。

シルデナフィルクエン酸塩は、このcGMPの分解を行う酵素であるホスホジエステラーゼ5を阻害することで、cGMPの濃度を高め、平滑筋の弛緩を促進することで、肺動脈の血圧を下げる作用をもちます。

ちなみに、この仕組みは陰茎にもまったく同じで備わっているため、勃起不全治療薬としても活躍しています。
平滑筋が弛緩することで、血管が太くなり、血液が貯留することで勃起するので。

レバチオの用法・用量

【用法・用量】
[レバチオ錠・レバチオODフィルム]
成人
通常、シルデナフィルとして1回20 mgを1日3回経口投与する。
1歳以上の小児
体重20 kg超の場合:通常、シルデナフィルとして1回20 mgを1日3回経口投与する。

[レバチオ懸濁用ドライシロップ]
成人
通常、シルデナフィルとして1回20 mgを1日3回経口投与する。
1歳以上の小児
体重8kg以上20 kg以下の場合:通常、シルデナフィルとして1回10 mgを1日3回経口投与する。
体重20 kg超の場合:通常、シルデナフィルとして1回20 mgを1日3回経口投与する。

[用法・用量に関連する使用上の注意]
〔レバチオODフィルム〕
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはない
ため、唾液又は水で飲みこむこと。
引用:レバチオ 添付文書

1日3回服用するタイプの薬です。
食事の影響を多少受けるので、食後なら食後、食前なら食前と決まった時間に服用することが大事です。
医師の判断で、いつ服用するかは決まるので、それにしっかり従うようにしましょう。

また、フィルムの剤型も用意されていますが、この薬は口腔内から吸収されるわけではないので、水か唾液でしっかり飲み込みましょう。

レバチオの副作用

主な副作用として、頭痛やめまいといった神経性障害、血管拡張に伴う潮紅、火照り感、消化不良・腹痛・嘔吐・下痢といった消化器症状が起こる可能性が高いです。
そのほか、違和感や体調悪化があるようであれば、医師に相談するようにしましょう。

レバチオの注意点

服用してはいけない方

レバチオには服用してはいけない方が設定されています。

まず、過去レバチオもしくはバイアグラ服用して、アレルギーやアナフィラキシーショックなどの過敏症を起こしたことがある方

次に、(一酸化窒素)NO供与薬を服用している方。
代表的なのは、下記の通り。

  • ニトロペン舌下錠
  • フランドル(テープ・錠)
  • ニトロール(注・点滴)
  • アイトロール

(※一部です、他にもあります)

NO供与薬と一緒に服用すると、効きすぎてしまうんですね。
なので、併用はNGです。

他にも、

  • 重度の肝機能障害のある患者(Child-Pugh Class C)
  • リトナビル含有製剤、ダルナビル含有製剤、インジナビル、イ
    トラコナゾール、テラプレビル及びコビシスタット含有製剤を
    投与中の患者
  • アミオダロン塩酸塩(経口剤)を投与中の患者
  • 可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激剤(リオシグアト)を投与中の患者/li>

は服用することができません。

服用している方ですぐに受診したほうがいい症状

勃起継続

バイアグラとして使用されているとおり、勃起を引き起こす可能性があるのですが、4時間以上持続する場合は、損傷をまねく可能性があるので、すぐに受診しましょう。

急激な視力低下又は急激な視力喪失

急激に視力に影響を与える可能性があります。
このような症状が出る場合は、速やかに眼科専門医の診察をうけましょう。

急激な聴力低下又は突発性難聴

急激に聴力に影響を与える可能性があります。
このような症状が出る場合は、速やかに耳鼻科専門医の診察をうけましょう。

まとめ

レバチオは、肺動脈性高血圧症の治療薬として用いられます。
勃起不全治療薬のバイアグラと実は同じ有効成分シルデナフィルクエン酸塩を用いた薬です。

肺動脈の平滑筋を弛緩させ、血液の通り道を確保することで、肺動脈高血圧を治療することができます。

服用に際しては医師の指示通りにするようにしましょう。

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