【オテズラ（アプレミラスト）】って？効果効能・副作用を紹介！

はじめに

オテズラ錠は乾癬の治療に用いられ、ＰＤＥ４阻害作用を持つ薬です。
乾癬は、免疫性の疾患で皮ふが少し盛り上がるとともに、赤い発疹が生じ、さらに銀色のフケのようなものが剥がれていく病気です。

オテズラ錠が乾癬に対して、どのように効果効能を発揮するのか、また副作用・注意点はどんなことがあるのか説明していきます。

オテズラってどんな薬？

オテズラは、有効成分がアプレミラストの乾癬治療薬です。
日本では、２０１７年３月に発売が開始されました。

【効能・効果】
局所療法で効果不十分な尋常性乾癬
関節症性乾癬

《効能・効果に関連する使用上の注意》
以下のいずれかを満たす尋常性乾癬又は関節症性乾癬患者に投与すること。
（1）ステロイド外用剤等で十分な効果が得られず、皮疹が体表面積の10%以上に及ぶ患者
（2）難治性の皮疹又は関節症状を有する患者
引用：オテズラ　添付文書

局所療法とは、塗り薬のことを指し、塗り薬でもうまくコントロールできない場合に使用できる薬です。
または、関節炎性乾癬という、関節炎を併発する乾癬にも使用されます。

乾癬ってどんな病気？

乾癬の主な症状をまとめるとこんな感じです。

皮膚がすこし盛り上がる
発疹が生じる
銀白色のフケのようなものが皮ふから剥がれる（鱗屑）

死に至るような重大な病気ではありませんが、その見た目からＱＯＬ（生活の質）を下げる病気です。
詳細な原因はまだ解明されていませんが、おそらく遺伝的な体質やストレス・感染症が発端となり生じる免疫異常が原因だと考えられています。

オテズラってどうやって効くの？

作用部位・作用機序
本剤は、PDE4 を阻害する低分子の経口 PDE4 阻害剤で、細胞内で炎症性及び抗炎症メディエーターのネットワークを調節する。PDE4 は cAMP に特異的な PDE で、主に炎症性細胞に分布している。本剤は、PDE4 を阻害することにより細胞内 cAMP 濃度を上昇させ、IL-17、TNF-α、IL-23、及び他の炎症性サイトカインの産生を制御することにより炎症反応を抑制する。
引用：オテズラ　インタビューフォーム

乾癬の病態に大きく関与している生体内物質として、炎症性サイトカインというものがあります。
これは、炎症に関与している物質で、増えれば増えるほど、その部位で炎症・発赤などが生じます。
乾癬がある部位では、この炎症性サイトカインが多く発生していることがわかっています。

オテズラは、この炎症性サイトカインの産生を抑制することによって、乾癬を治療していく薬になります。

もう少し細かいところを説明しましょう。
オテズラは、炎症性サイトカインを放出する免疫細胞に取り込まれます。
炎症性サイトカインは、cAMP（サイクリックAMP）と呼ばれる生体内伝達物質がその細胞内から減ってくると、炎症性サイトカインを多く放出することがわかっています。
cAMPを分解し、濃度を下げる役目をはたしているのが、PDE４（ホスホジエステラーゼ４）という酵素です。

オテズラは、PDE4の働きを抑制することで、cAMPの分解抑制をして、炎症性サイトカインの放出を抑えます。
その結果、乾癬部位での炎症を鎮め、症状を抑えることができます。

オテズラの用法・用量

【用法・用量】
通常、成人にはアプレミラストとして以下のとおり経口投与し、6日目以降はアプレミラストとして1回30mgを1日2回、朝夕に経口投与する。

《用法・用量に関連する使用上の注意》
（1）投与開始時に漸増投与を行わなかった場合、悪心、下痢、嘔吐等の発現率が高いことが示されているため、「用法・用量」を遵守すること。
（2）重度の腎機能障害患者（Cockcroft-Gault式によるクレアチニンクリアランス値が30mL/min未満）では、本剤の血中濃度が上昇する可能性があることから、本剤を30mg 1 日 1 回投与する等、減量も考慮し、慎重に投与すること。なお、本剤30mg 1 日 1 回投与と
する場合、投与開始時は朝の用量のみ投与すること。
（3）本剤による治療反応は、通常投与開始から24週以内に得られる。24週以内に治療反応が得られない場合は、本剤の治療計画の継続を慎重に再考すること。
引用：オテズラ　添付文書