【シクレスト舌下錠(アセナピン)】って?効果効能・副作用を紹介!

はじめに

シクレストは統合失調症に用いる薬です。
舌下錠なので、飲み込むのではなくて、舌の下に入れそこから吸収させる製剤です。

今回は、シクレスト舌下錠について、その効果効能、副作用や注意点について紹介して行きたいと思います。

目次

シクレスト舌下錠ってどんな薬?
シクレスト舌下錠ってどうやって効くの?
シクレスト舌下錠の用法・用量
シクレスト舌下錠の副作用
シクレスト舌下錠の注意点
まとめ

シクレスト舌下錠ってどんな薬?

シクレストは統合失調症の治療薬として用いられる薬です。
有効成分は、アセナピンです。

日本では、2016年5月に販売が開始されました。

効能又は効果
統合失調症
引用:シクレスト舌下錠 添付文書

統合失調症とは?

統合失調症は100人に1人程度が罹患する比較的頻度が高い病気です。
幻覚や妄想といった症状が特徴的であり、他の人とのコミュニケーションが難しくなり、またそれが病気のせいだという認識も難しくなることで知られています。

残念ながら原因はまだ明確に特定されておらず、遺伝的な要因もどうやらありそうだという状況です。
現在の研究をまとめると、遺伝的な要因が7割、環境的な要因が3割くらいであろうと考えられています。

シクレスト舌下錠ってどうやって効くの?

シクレストの有効成分アセナピンは非定型抗精神病薬(第二世代抗精神病薬)に分類される薬です。

セロトニン5-HT2A受容体及びドパミンD2受容体に加え、他のセロトニン受容体(5-HT1A、5-HT1B、5-HT2B、5-HT2C、5-HT、5-HT)、
他のドパミン受容体(D1、D3)、αアドレナリン受容体(α1、α2)及びヒスタミン受容体(H1、H2)の活動を抑えることで効果を発揮します。

統合失調症は、まずドパミンの過剰分泌により、幻覚や妄想などの陽性症状が生じると考えられています。
というのも、ドパミンの働きを活性化する薬により幻覚や妄想の副作用が生じることや、ドパミンの働きを抑える薬を統合失調症の方に投与すると、幻覚や妄想を改善したことから、そうだろうと考えられています。

ですが、逆に別の脳の部分では、ドパミンの機能が低下していることもわかってきました。
これにより陰性症状である意識減退・感情減衰が生じると考えられています。

ドパミンの働きを遮断する効果がある薬は、陽性症状の改善にはつながるものの、陰性症状改善にはつながりませんでした。
陰性症状の患者さんに効果を奏したのが、セロトニンの分泌を抑える薬です。

セロトニンが分泌させると、ドパミンの働きを抑えることがわかっているので、セロトニンの過剰分泌が原因で陰性症状が現れるのではないかと考えられています。

なので、セロトニンとドパミンの活動を抑える薬を服用すれば、陽性症状と陰性症状ともに効果を発揮するのではないかと考えられており、それが、非定型抗精神病薬と呼ばれる薬とになります。

シクレストは非定型抗精神病薬のなかでも、MARTA(多元受容体標的化抗精神病薬)に分類され、セロトニン・ドパミンだけでなく、アドレナリンやヒスタミンなどの受容体に対しても影響を与える薬で、気分安定化作用も認められています。

シクレスト舌下錠の用法・用量

用法及び用量
通常、成人にはアセナピンとして1回5mgを1日2回舌下投与から投与を開始する。なお、維持用量は1回5mgを1日2回、最高用量は1回10mgを1日2回までとするが、年齢、症状に応じ適宜増減すること。

用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤の舌下投与後10分間は飲食を避けること[バイオアベイラビリティが低下する可能性がある]。
引用:シクレスト舌下錠 添付文書

シクレストは、最初は5mgを1日2回。
その後、症状にあわせて、最大10mgを1日2回まで服用する薬です。

また、舌下錠の名前の通り、飲み込むのではなく、舌の下におきそこの皮膚から血中に吸収させる薬です。
水なしで投与して、使用後10分間は飲食しないようにしましょう。十分吸収される前に飲み込まれてしまうことになってしまうので。

医師の指示と異なる場合は医師の指示を優先するようにしてください。

シクレスト舌下錠の副作用

報告されている発現頻度が高い副作用は、傾眠(眠気)・口の感覚機能の低下・アカシジア・錐体外路障害・体重増加・浮動性めまいです。

アカシジアとは、ドパミン受容体の活動を遮断する薬で生じる副作用です。
座ったままでいられない・じっとしていることができない・足踏み・手が頻繁に動くといった症状が現れるとともに、焦燥感・不安感・不眠の症状がでることもあります。

錐体外路障害とは、パーキンソン病に現れる症状で、ふるえや固縮(筋肉が過度に緊張する)などの症状が現れます。

その他、注意したい副作用として、起立性低血圧があります。
投与を開始してまもないころ、再開したときや、増量時に起こりやすいので、立ち上がる際のふらつき・失神などに注意するとともに、生じる場合は医師に相談してください。

また、血糖バランスが崩れる可能性があるため、高血糖や低血糖に注意が必要です。
高血糖の主な症状は、 

その他、服用中に、体調悪化や症状悪化がみられる場合は医師に相談するようにしましょう。
注意として、いきなり中止すると離脱症状がみられることがあるので、自己判断で中止することのないようにしましょう。

自己判断で中止せず、医師の指示を仰ぎましょう。

シクレスト舌下錠の注意点

シクレストは舌下錠なので、飲み込まないようにしましょう。
また、薬が口腔から十分吸収されるように、服用後10分は飲食を控えてください。

シクレストには、一緒に服用してはいけない薬として、ボスミンが設定されています。
服用している薬は、お薬手帳を活用して一冊にまとめ、医師や薬剤師にみせるようにするとよいです。

まとめ

シクレストは、非定型抗精神病薬のなかでも、MARTA(多元受容体標的化抗精神病薬)に分類される薬です。

ドパミンやセロトニンの働きを抑えることで、幻覚や妄想といった陽性症状や、意識減退・感情減衰といった陰性症状を改善することができます。
その他にも、アドレナリンやヒスタミン受容体にも作用し、気分調節作用を発揮します。

服用に際しては医師の指示どおり服用するようにしましょう。

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