はじめに
メバロチンは、高脂血症や家族性高コレステロール血症の治療薬です。
スタチン系に分類されており、ＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素を阻害することで、コレステロールの合成を阻害させる効果を持ちます。
今回は、プラバスタチンの効果効能、副作用や注意点について紹介します。
目次
メバロチンってどんな薬？
メバロチンって何の病気に使えるの？
メバロチンってどうやって効くの？
メバロチンの一般的な使う量と回数
メバロチンの副作用
メバロチンで気を付けることは？
メバロチンのジェネリック（GE）ってあるの？
メバロチンの市販薬（OTC）ってあるの？
まとめ
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メバロチンってどんな薬？
メバロチンは、有効成分プラバスタチンの、高脂血症及び家族性高コレステロール血症の治療薬です。
日本では、錠５ｍｇが１９８９年１０月に、錠１０ｍｇが１９９１年１２月に、細粒０．５％が１９８９年１０月に、細粒１％が１９９１年１２月に販売開始されました。
【効能・効果】
高脂血症
家族性高コレステロール血症
引用：メバロチン 添付文書
メバロチンって何の病気に使えるの？
高脂血症
高脂血症は現在は脂質異常症と呼ばれることが多くなってきています。
というのも、条件の一つに善玉コレステロール（ＨＤＬコレステロール）の数が少ないことというのがあるのですが、少ないのに高脂血症？とちぐはぐなことになり、脂質異常症のほうがしっくりくるよねということで、名前が変わりつつあります。
脂質異常症とは、下記の条件にあてはまる病気を言います。
- 高ＬＤＬコレステロール血症⇒ＬＤＬコレステロールが１４０ｍｇ/ｄＬ以上
- 低ＨＤＬコレステロール血症⇒ＨＤＬコレステロールが４０ｍｇ/ｄＬ未満
- 高トリグリセライド（中性脂肪）血症⇒トリグリセライドが１５０ｍｇ/ｄＬ以上
用語だけ並べてもよく意味が分からないかと思うので、まずは体内のコレステロールの流れについて説明していきます。
コレステロールはそれ単体では血液中を移動することができません。
水分豊富な血液中を油のコレステロールは溶けることができないからです。
でも、コレステロールは細胞膜の成分になったり、ホルモンを作るのに用いたりなどなど、全身の組織にいきわたらせる必要があります。
そこで登場するのが、リポタンパク質と呼ばれるコレステロールを運ぶトラックのような物質です。
リポタンパク質は、油にも親和性をもち、水にも溶けるため、コレステロールを運搬することができます。
リポタンパク質にも種類がいくつかありますが、脂質異常症を読み解くのに必要なのは、ＬＤＬとＨＤＬです。
肝臓で合成されたコレステロールを各臓器（末梢）に運ぶ役割を果たすのが、ＬＤＬ。
反対に末梢で使わなくなったコレステロールを肝臓に戻すのがＨＤＬです。
なので、ＬＤＬコレステロールが多い状況は、無駄に末梢にコレステロールを運搬し、末梢がさばききれなかったものが血管に沈着してしまうので、ＬＤＬコレステロールが悪玉コレステロールと呼ばれる所以です。
逆に、ＨＤＬコレステロールが多ければ、不要なコレステロールを肝臓にあつめることができるので、ＬＤＬコレステロールの沈着を防ぐことにつながるので、善玉コレステロールと呼ばれています。
トリグリセライドは、中性脂肪とも呼ばれ、体温の維持や細胞に蓄えられ内臓を衝撃から守るクッションとして、また緊急時のエネルギー源として用いられています。
ですが、やはり多いのはよくなく、中性脂肪が多いのはＬＤＬコレステロールの増加にもつながってしまうため、脂質異常症の判定基準に採用されています。
さて、ＬＤＬコレステロールが多いことがどうして悪いのか、もう少し説明していきましょう。
ＬＤＬコレステロールが多いと、血管が傷つくことがわかっています。
その傷に、ＬＤＬコレステロールが侵入し、そこで酸化ＬＤＬに変化します。
酸化ＬＤＬは体から異物として認識され、それを片付けるべくマクロファージが酸化ＬＤＬを取り込みます。
片付けてくれるならおっけー！という感じですが、酸化ＬＤＬを取り込んだマクロファージは泡沫細胞と呼ばれ、蓄積されると脂質プラークと呼ばれる非常に破れやすい膜を血管内に作ることになります。
脂質プラークは些細な衝撃でやぶれてしまい、そのやぶれを直そうと血小板が集まってきて血を固めます。
これが、脂質プラークでただでさえ細くなっている血管をふさぐ血栓となり、心臓の冠動脈（心臓にエネルギーを供給している動脈）を詰まらせれば心筋梗塞に、脳の血管を詰まらせれば脳梗塞になります。
つまり、脂質異常症はそれ自体は、痛くもかゆくもないのですが、心筋梗塞や脳梗塞といった致死的な合併症を生じさせるのが問題となる病気なのです。
家族性高コレステロール血症
家族性高コレステロール血症は、遺伝的な病気です。
ＬＤＬコレステロールは肝臓表面に存在するＬＤＬ受容体に捕獲され、細胞内に取り込まれ破壊されます。
ですが、家族性高コレステロール血症の患者さんでは、ＬＤＬ受容体が正常に機能しておらず、不要なＬＤＬコレステロールを破壊することができません。
すると、どんどん血液中に残ってしまい、高ＬＤＬコレステロール血症となってしまいます。
なので、適切に治療が開始されないと、子供のころから心筋梗塞や脳梗塞のリスクがかなり高くなってしまうことになります。
メバロチンってどうやって効くの？
メバロチンの有効成分プラバスタチンは、ＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素阻害作用を持ちます。
体内のコレステロールは、酢酸から生成されることがわかっていますが、その過程の一つにＨＭＧ-ＣＯＡからメバロン酸を作る工程があります。
その工程を担う酵素がＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素です。
そのため、ＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素の機能を抑制させることにより、コレステロールの原料であるメバロン酸を作れなくさせ、コレステロール量を減らすことができます。
メバロチンの一般的な使う量と回数
用法及び用量
通常、成人にはプラバスタチンナトリウムとして、1日10mgを1回又は2回に分け経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は1日20mgまで増量できる。
引用：メバロチン 添付文書
１日１０ｍｇを１回か２回に分けて服用します。
年齢や症状に応じて、１日２０ｍｇまで増量することができます。
適用上の注意
1. 服用時：
メバロン酸の生合成は夜間に亢進することが報告されているので、適用にあたっては、1日1回投与の場合、夕食後投与とすることが望ましい。
引用：メバロチン 添付文書
ＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素は、夜間に活性化し、メバロン酸の合成が増えることがわかっているので、１日１回投与の場合は、夕食後にするのが望ましいとされています。
※飲み忘れなどの理由により、医師の判断で、１日１回の場合でも朝食後、昼食後の場合があります。
メバロチンの副作用
メバロチンに報告されている主な副作用として、発疹・肝機能異常・肝機能検査値異常・ＣＫ異常などが報告されています。
肝臓や筋肉に対して、負担をかける可能性があります。
特に、週刊誌でも話題にされるのが、「横紋筋融解症」という副作用です。
横紋筋融解症は、骨格筋などを構成する横紋筋が溶ける副作用であり、頻度不明で生じる可能性があります。
この副作用の危険ばかり、週刊誌で話題にされますが、大事なのは、その初期症状を知っておくことです。
初期症状としては、「運動をしていないにもかかわらず疲れる」「尿に血が混じったように赤い・オレンジ色になる」があります。
メバロチンをはじめとするＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素阻害薬を服用している際に、こうした症状に気づいたら、医師に早めに相談するようにしてください。
メバロチンで気を付けることは？
運動療法・食事療法を忘れずに
年齢を重ねるごとに筋肉量が落ち、代謝が悪くなるので、コレステロールが作られやすくなるというのは、ある程度仕方がないことです。
ですが、高コレステロールをはじめとする脂質異常症の治療はまず、運動や食事に気をつけることから始まります。
薬服用後も例外ではなく、適度の運動や、暴飲暴食を控える・野菜中心にするといった食生活の見直しは継続して行うとよいでしょう。
継続的な服用を心がけてください
高コレステロール状態は、正直痛くも痒くもないので、服薬する意味あるの？と思いがちです。
ですが、高コレステロール状態が継続すれば、血管壁にコレステロールが溜まり、血管が細くなり、詰まりやすくなります。
つまり、心筋梗塞や脳梗塞のリスクがどんどんあがっていくということになります。
そうした致死性の病気の可能性を少しでも減らすためにも、コレステロール値を正常に保つのは大事なことです。
服用は継続するようにしてください。
一緒に服用してはいけない薬があります。
フィブラート系の薬は一緒に服用することで、横紋筋融解症のリスクがあがることで知られています。
そのため、原則併用服用は禁止なのですが、医師の判断で、どうしてもコレステロール値を下げたいとされた場合は一緒に服用することがあります。
医師の指示にしたがうとともに、横紋筋融解症の初期症状がでていないか、日々の健康チェックを欠かさないようにしてください。
その他、注意が必要な薬もあるので、現在服用している薬はお薬手帳を活用するなどして、きちんと管理して、医師や薬剤師に適宜確認してもらうようにしてください。
メバロチンのジェネリック（GE）ってあるの？
すでに販売されており、メバトルテ・メバレクト・メバリリン・プラバスタチン錠「メーカー名」などの名前で販売されています。
希望する場合は、処方箋提出時に薬局にて申し出てください。
医師からの特別な指示がなければ、ジェネリックで提供することができます。
メバロチンの市販薬（OTC）ってあるの？
プラバスタチンを有効成分とするＯＴＣは販売されていません。
血液検査の結果をもとに、服用すべきかどうか判断する薬なので、今後もＯＴＣになる可能性は低いでしょう。
まとめ
メバロチンは有効成分プラバスタチンのＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素阻害薬です。
コレステロールの合成を担う、ＨＭＧ-ＣＯＡ還元酵素の働きを抑えることで、コレステロールが体内で合成できにくくする働きを持ちます。
服用に際しては、医師の指示に従って、服用するようにしてください。
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